Kelompok farmakologi - H2-antihistamin

H Blok2-reseptor histamin (sinonim: H2-blocker, H2-obat antihistamin, antagonis H2-reseptor histamin) - obat yang ditujukan untuk pengobatan penyakit terkait asam pada saluran pencernaan dengan mengurangi produksi asam klorida dengan memblokir histamin (H2-) reseptor sel parietal mukosa lambung. Obati obat antisecretory.

Konten

Pada awal abad ke-20, ahli fisiologi Henry Dale dan kimiawan George Barger menemukan zat biologis aktif yang sebelumnya tidak diketahui, kemudian diidentifikasi sebagai β-imidazolyl-ethylamine dan kemudian disebut histamin. Terlepas dari kenyataan bahwa Dale melakukan banyak penelitian tentang histamin, ia tidak memperhatikan perannya dalam sekresi lambung asam klorida. Dan hanya setelah penemuan peran ini oleh seorang mahasiswa Ivan Pavlov, Lev Popelsky (pada tahun 1916), Dale dalam percobaan hewan menemukan bahwa pengenalan histamin, meningkatkan sekresi lambung, berkontribusi pada perkembangan ulkus peptikum. Pada 1936, Dale menerima Hadiah Nobel untuk karyanya di bidang ini.

Meskipun banyak upaya, suatu zat yang menghambat efek stimulasi asam histamin tidak ditemukan untuk waktu yang lama, dan hanya pada tahun 1972, James Black, yang bekerja di Smith Kline dan Perancis (hari ini milik GlaxoSmithKline), Inggris, mencoba lebih dari 700 dari berbagai struktur, menemukan bahwa senyawa burimamide, mengandung cincin imidazol di rantai samping, bekerja pada reseptor lambung (kemudian disebut H2-reseptor). Untuk identifikasi H2-reseptor dan pengembangan obat-obatan yang menghalangi mereka, Black pada tahun 1988 dianugerahi Hadiah Nobel [1].

Pada tahun 1975, cimetidine ("Smith Kline dan French") muncul, pada tahun 1979 - ranitidine ("Smith Kline dan French"), pada tahun 1984 - famotidine ("Merck"), pada tahun 1987 - nizatidine ( "Eli Lilly and Company", AS). H2-blocker segera menjadi "standar emas" untuk pengobatan penyakit terkait asam, dan ranitidin pada 1988 menjadi obat resep paling laris dan tetap sampai munculnya inhibitor pompa proton (omeprazole).

H2-blocker sering digunakan dalam pengobatan ulkus peptikum. Ini terutama karena kemampuan mereka untuk mengurangi sekresi asam klorida. Selain itu, H2-blocker menghambat produksi pepsin, meningkatkan produksi lendir lambung, meningkatkan sintesis prostaglandin di mukosa lambung, meningkatkan sekresi bikarbonat, meningkatkan mikrosirkulasi, menormalkan fungsi motorik lambung dan duodenum [2].

H2-blocker juga digunakan dalam pengobatan berbagai macam penyakit pada saluran pencernaan, termasuk:

Mengadopsi klasifikasi H berikut2-blocker secara turun-temurun [4]:

  • Saya generasi - cimetidine,
  • Generasi II - ranitidine,
  • Generasi III - famotidine,
  • Generasi IV - nizatidin,
  • Generasi V - Roxatidine.

Cimetidine, N2-Saya penghambat generasi, memiliki efek samping yang serius: memblokir reseptor perifer dari hormon seks pria (reseptor androgen), secara signifikan mengurangi potensi dan mengarah pada pengembangan impotensi dan ginekomastia. Juga mungkin diare, sakit kepala, arthralgia sementara dan mialgia, menghalangi sistem sitokrom P450, meningkatkan tingkat kreatinin dalam darah, kerusakan sistem saraf pusat, perubahan hematologi, efek kardiotoksik, efek imunosupresif [1] [2].

Ranitidine memiliki efek samping yang lebih sedikit pada cimetidine, dan obat generasi berikutnya bahkan lebih sedikit. Pada saat yang sama, aktivitas famotidine adalah 20-60 kali lebih tinggi daripada aktivitas cimetidine dan 3–20 kali aktivitas ranitidine. Dibandingkan dengan ranitidine, famotidine lebih efektif meningkatkan pH dan mengurangi volume isi lambung. Durasi aksi antisecretory dari ranitidine - 8-10 jam, dan famotidine - 12 jam [1].

H2-blocker dari IV dan V generasi nizatidine dan roxatidine sedikit berbeda dalam praktek dari famotidine dan tidak memiliki keuntungan yang signifikan di atasnya, dan roxatidine bahkan sedikit kehilangan famotidine dalam aktivitas penekan asam [4].

  • Ranitidine bismut sitrat - H2-obat antihistamin dan anti-helicobacter. Ini dimaksudkan untuk pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum [12]. Di AS, pasar farmakologi tidak diizinkan. Ranitidine bismut sitrat diakui di Maastricht 2000 konferensi sebagai obat yang digunakan (bersama dengan inhibitor pompa proton) untuk pemberantasan Helicobacter pylori sebagai bagian dari apa yang disebut terapi tiga dari rejimen lini pertama [13].
  • H2-Lafutidine blocker pada tahun 2000 diperkenalkan ke pasar Jepang [14] dan dijual oleh Taiho Pharmaceutical Company Ltd dengan nama dagang Protecadin [15].
  • H2-Dalam studi menggunakan pH-metry harian, nipertodine blocker menunjukkan hasil yang baik dalam menghambat produksi asam [16], tetapi tes lebih lanjut menunjukkan efek negatifnya pada hati manusia [17].
  • H2-The blocker dan cytoprotector ebrotidine [18] dianggap pada pertengahan 1990-an menjadi salah satu agen antisecretory menjanjikan dengan sifat anti-helicobacter [19]. Menurut hasil jangka panjang intragastrik pH-metry, itu menunjukkan bahwa efek penekan asam dari ebrotidine dekat dengan cimetidine [20].

Karena efek samping, cimetidine saat ini tidak digunakan. Ranitidine, yang kemampuannya menekan asam sedikit kehilangan famotidine [1] (atau setidaknya tidak melebihi [21]), tetapi memiliki efek samping yang lebih luas, juga meninggalkan praktik medis (ranitidine bismuth citrate yang digunakan untuk terapi anti-helicobacter adalah pengecualian [13]). Komponen tunggal lainnya H2-blocker juga tidak memiliki kelebihan yang nyata dibandingkan famotidine dan, dipaksa, sebagai tambahan, untuk bersaing dengan inhibitor pompa proton, tidak banyak digunakan dalam perawatan kesehatan Rusia (dan global) [1]. Oleh karena itu, hari ini di Rusia dari N2-blocker, dalam hal gastroenterologi praktis, hanya famotidine yang relevan.

"Secara umum" H2-blocker kalah pada sejumlah karakteristik dasar inhibitor pompa proton, tidak melebihi mereka pada yang lain. Namun, PPI memiliki sejumlah kelemahan, di antaranya adalah: persentase yang tinggi dari pasien yang resisten terhadap ini atau itu IPP, kemungkinan yang disebut "terobosan asam nokturnal", dll. Karena ini, famotidine lebih dapat diterima pada beberapa pasien daripada inhibitor pompa proton.

Oleh karena itu, pasien dengan ulkus lambung dan duodenum, terutama pasien dengan ulkus baru didiagnosis dan ulkus kronis yang resisten terhadap terapi, sering membutuhkan pilihan individual obat penekan asam [22]. Meskipun terbukti efektif IPP - untuk meredakan gejala klinis dalam 1-3 hari dari awal obat, ada sensitivitas individu tubuh pasien terhadap obat-obatan sekretorik, yang dapat dinilai hanya ketika melakukan pH-meter intragastrik [7], atas dasar obat anti-sekretorik tertentu yang dipilih. obat - inhibitor pompa proton atau H2-pemblokir.

Evaluasi efek antisecretory dari berbagai obat dilakukan menggunakan intragastric pH-metry (untuk tujuan ini, acidogastromonitors atau acidogastrometers digunakan).

"Bounce syndrome" atau "withdrawal syndrome" - properti H2-blocker dengan penghentian tiba-tiba asupan mereka menyebabkan peningkatan keasaman dan, sebagai akibatnya, eksaserbasi penyakit [23].

H2 histamine blocker: fitur penggunaan dan biaya

Histamine receptor H2 blocker disebut obat, yang digunakan untuk mengobati organ pencernaan pada penyakit yang terkait dengan kondisi yang tergantung pada asam.

Mekanisme kerja h2 blocker didasarkan pada fakta bahwa obat, masuk ke lambung, menunda kerja selaput lendir, sehingga mengurangi tingkat keasaman jus lambung.

Semua penghambat reseptor histamin adalah obat anti-ulkus.

Deskripsi

Tergantung pada penyakit dan bentuk penyakitnya, dokter memberikan resep cara terbaik untuk membantu pasien.

Karakteristik farmakokinetik

Karakteristik komparatif

Cemititin

Obat ini diserap dengan baik dari organ pencernaan. Tindakan dimulai 1-2 jam setelah konsumsi. Mereka meminum obat secara lisan atau parenteral, sedangkan waktu tindakan dan efeknya tidak terlalu berbeda tergantung pada metode pemberian. Zat aktif menembus penghalang dan mungkin di dalam susu atau plasenta. Karena itu, selama kehamilan dan menyusui, mengonsumsi obat dilarang.

Zat residu dihilangkan oleh ginjal dalam 24 jam.

Ranitidine

Bioavailabilitas obat ketika diberikan tidak kurang dari 50%. Saat menggunakan tablet, efek maksimum terjadi setelah 2 jam; jika Anda menggunakan tablet effervescent, efeknya akan datang dalam 1 jam. Setengah dari zat ditampilkan dalam 2-3 jam setelah konsumsi. Sisanya - sedikit kemudian. Menembus ke dalam ASI dan plasenta.

Famotidine

Terserap di perut tidak sepenuhnya, hanya 40-45%, memiliki kaitan dengan protein sekitar 15%. Efek maksimum terjadi 1-3 jam setelah pemberian, tergantung pada dosis dan kasus spesifik. Obat ini bekerja pada reseptor histamin selama 10-12 jam. Diekskresikan oleh ginjal.

Nazatidine

Obat anti-ulkus yang menghalangi kerja reseptor dan mengurangi produksi asam klorida. Terserap cukup cepat dan memulai aksinya dalam 30 menit setelah konsumsi. Sekitar 60% dari zat yang diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Indikasi dan kontraindikasi

Dokter meresepkan blocker reseptor H2 jika pasien memerlukan pengobatan untuk penyakit berikut:

  • Ulkus lambung dan usus.
  • Lesi kuat pada membran mukosa esofagus.
  • Refluks gastroesofagus.
  • Sindrom Zollinger-Ellison.
  • Sindrom Mendelssohn.
  • Untuk pencegahan bisul dan radang paru-paru.
  • Jika pasien mengalami pendarahan internal pada organ pencernaan.
  • Dengan pankreatitis.

Dianjurkan untuk mengambil H2 blocker sekali sehari, sebelum tidur, tetapi seperti yang ditentukan oleh dokter, dosis dapat dibagi menjadi 2 bagian dan diambil pada pagi dan sore hari. Anda bisa minum obat 4 jam sebelum operasi.

Kontraindikasi untuk masuk:

  • Kepekaan terhadap komponen yang termasuk dalam komposisi.
  • Sirosis hati.
  • Penyakit ginjal.
  • Kehamilan dan menyusui.
  • Usia hingga 14 tahun.

Sebelum meresepkan obat-obatan dari kelompok ini, dokter harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki penyakit yang dapat ditutup dengan mengambil histon blocker reseptor histamin. Penyakit semacam itu termasuk kanker lambung, sehingga kemungkinan kehadirannya harus dikecualikan.

Karena penghambat histamin adalah obat kuat dalam perawatan organ pencernaan, mereka memiliki efek samping sendiri, dan ketika muncul, mereka harus berhenti minum obat.

  • Sakit kepala dan pusing.
  • Mengantuk, mengantuk, halusinasi.
  • Masalah jantung.
  • Disfungsi hati.
  • Reaksi alergi akut.
  • Kadar creatine meningkat dalam darah.
  • Impotensi.
  • Masalah lain.

Famotidine dapat menyebabkan masalah tinja: diare atau sembelit.

Meskipun kualitas dan efektivitas kelompok obat ini, mereka lebih rendah daripada obat-obatan yang lebih modern, seperti inhibitor pompa proton. Namun demikian, karena alasan ekonomi, pengangkatan penghambat histamin H2, yang obatnya lebih murah daripada inhibitor, terus berlanjut.

Obat-obatan yang menghalangi reseptor histamin H2 dianggap sebagai obat yang tidak terpakai. Dalam dunia kedokteran, ada 2 jenis obat yang mengurangi produksi reseptor histamin:

  • Inhibitor pompa proton.
  • H2 blocker.

Mengambil obat pertama tidak membuat ketagihan, dan mereka dapat diminum dengan terapi jangka panjang. Jenis penerimaan kembali yang kedua mengurangi efektivitas tindakan, jadi dokter tidak meresepkannya untuk lebih dari satu kursus singkat.

Resistensi terhadap H2-blocker

Tidak semua pasien adalah obat yang cocok untuk tipe ini. Dalam 1-5% pasien dalam pengobatan dan pemeriksaan mengungkapkan tidak ada perubahan yang jelas dalam status kesehatan. Hal ini sangat jarang terjadi, tetapi bahkan jika peningkatan dosis obat tidak berhasil, satu-satunya cara untuk melanjutkan pengobatan adalah sepenuhnya mengganti obat.

Biaya obat-obatan

  • Ranitidine 300mg biaya 30 hingga 100 rubel per bungkus.
  • Famotidine - pengobatan selama 3 minggu akan membebani pasien dari 60 hingga 140 rubel.
  • Cimetidine - biaya obat untuk pengobatan lengkap adalah dari 43 hingga 260 rubel.

Semua jenis reseptor histamin h2 blocker tidak mahal, setiap orang dapat membelinya, tetapi Anda tidak harus memilih sendiri obatnya. Untuk memilih obat, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter. Efek dari mengambil obat yang benar adalah positif. Dalam banyak kasus, adalah mungkin untuk datang jika tidak menyembuhkan secara lengkap, kemudian untuk meredakan serangan, yang membantu pasien memulai perawatan lengkap.

Sejarah

Penciptaan obat-obatan jenis ini berasal dari tahun 1972, ketika ilmuwan Inggris, James Black, disintesis dan mencoba mempelajari molekul histamin. Obat pertama yang dibuat adalah Burimamid. Ternyata tidak ada gunanya, dan penelitian terus berlanjut.

Setelah itu, struktur itu sedikit dimodifikasi dan menerima Methyamide. Studi tentang efektivitas obat telah berlalu, tetapi toksisitasnya melebihi nilai yang diizinkan.

Obat berikutnya adalah Cimetidine, meskipun faktanya itu adalah obat kuat, ia memiliki banyak efek samping. Karena itu, para ahli telah mengembangkan obat yang lebih modern yang sebenarnya tidak memiliki efek samping.

Ranitidine dapat dikaitkan dengan H2 blocker generasi kedua. Ternyata lebih efektif dan aman bagi yang sakit.

Alat berikutnya dalam kelompok ini adalah Famotidine. Ada blocker reseptor histamin generasi ke-4 dan ke-5, tetapi dokter sering meresepkan Ranitidine dan Famotidine lebih sering: mereka lebih baik mengatasi keasaman dalam jus lambung. Dimungkinkan untuk mengambil rhinitidine sekali sehari, sebaiknya sebelum tidur, obat membantu dengan baik, sementara itu memiliki biaya yang relatif rendah.

Reseptor histamin H2 blocker

Histamine receptor H2 blocker adalah obat-obatan yang tindakan utamanya difokuskan pada pengobatan penyakit-penyakit yang tergantung pada asam pada saluran cerna. Paling sering, kelompok obat ini diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan bisul.

Mekanisme aksi H2-blocker dan indikasi untuk digunakan

Histamin (H2) reseptor sel terletak di membran di dalam dinding lambung. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam produksi asam klorida dalam tubuh.

Konsentrasinya yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan menyebabkan ulkus.

Zat yang terkandung dalam H2-blocker cenderung mengurangi tingkat produksi jus lambung. Mereka juga menghambat asam yang sudah jadi, produksi yang dipicu oleh konsumsi makanan.

Memblokir reseptor histamin mengurangi produksi jus lambung dan membantu mengatasi patologi sistem pencernaan.

Sehubungan dengan efeknya, H2-blocker diresepkan untuk kondisi seperti itu:

  • ulkus (perut dan duodenum);
  • stress ulcer yang disebabkan oleh penyakit somatik berat;

Dosis dan durasi pemberian obat antihistamin-H2 untuk masing-masing diagnosis yang terdaftar ditentukan secara individual.

Klasifikasi dan daftar bloker reseptor H2

Alokasikan 5 generasi obat H2-blocker, tergantung pada bahan aktif dalam komposisi:

  • Saya generasi - cimetidine bahan aktif;
  • II generasi - zat aktif ranitidine;
  • Generasi III - zat aktif famotidine;

Ada perbedaan yang signifikan antara obat-obatan dari generasi yang berbeda, terutama dalam keparahan dan intensitas efek samping.

H2 blocker I generasi

Nama dagang obat antihistamin H2 umum dari generasi pertama:

  • Histodil. Menurunkan produksi asam hidroklorat basal dan histamin. Tujuan utama: pengobatan fase akut ulkus peptikum.

Bersama dengan efek positif, obat-obatan dari kelompok ini memprovokasi fenomena negatif seperti itu:

  • anorexia, kembung, sembelit dan diare;
  • penghambatan produksi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat;
  • hepatitis;
  • gangguan jantung: aritmia, hipotensi;
  • gangguan sementara dari sistem saraf pusat - terjadi paling sering pada orang tua dan pasien dalam kondisi yang sangat serius;

Karena sejumlah besar efek samping yang serius, pemblokir generasi H2 generasi pertama praktis tidak digunakan dalam praktek klinis.

Pilihan pengobatan yang lebih umum adalah penggunaan penghambat H2 histamin II dan generasi III.

H2 blocker generasi kedua

Daftar obat ranitidin:

  • Gistak. Ditunjuk dengan ulkus peptikum, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-ulkus lainnya. Gistak mencegah refluks. Durasi efek - 12 jam setelah dosis tunggal.

Efek samping dari ranitidin:

  • sakit kepala, serangan pusing, kesadaran kesadaran berkala;
  • perubahan skor tes hati;
  • bradikardi (mengurangi frekuensi kontraksi otot jantung);

Dalam praktek klinis, perlu dicatat bahwa tolerabilitas ranitidine oleh tubuh lebih baik daripada cimetidine (obat generasi pertama).

Blocker H2 generasi III

Nama obat H2-antihistamine III generasi:

  • Ulceran. Ini memiliki efek supresif pada semua fase produksi asam klorida, termasuk dirangsang oleh asupan makanan, distensi lambung, efek gastrin, kafein dan sebagian asetilkolin. Durasi tindakan - dari 12 jam hingga hari, karena biasanya obat yang diresepkan tidak lebih dari 2 atau bahkan 1 kali per hari.

Efek samping dari famotidine:

  • kehilangan nafsu makan, gangguan makan, perubahan rasa;
  • kelelahan dan sakit kepala;
  • alergi, nyeri otot.

Di antara penghambat H-2 yang diteliti dengan saksama, famotidine dianggap yang paling efektif dan tidak berbahaya.

H2 blocker generasi IV

Nama dagang H2-blocker histamin IV generation (nizatidine): Axid. Selain menghambat produksi asam klorida, secara signifikan mengurangi aktivitas pepsin. Ini digunakan untuk mengobati bisul akut pada usus atau lambung, dan efektif dalam mencegah kekambuhan. Memperkuat mekanisme pelindung saluran pencernaan dan mempercepat penyembuhan situs ulserasi.

Efek samping saat mengambil Axida tidak mungkin. Dalam hal efektivitas, nizatidine setara dengan famotidine.

H2 blocker V generasi

Nama dagang roxatidine: Roxane. Karena tingginya konsentrasi roxatidine, obat ini secara signifikan menekan produksi asam klorida. Substansi aktif hampir sepenuhnya diserap dari dinding saluran pencernaan. Dengan mengkonsumsi makanan dan obat antasida, efektivitas Roxane tidak berkurang.

Obat ini sangat langka dan efek sampingnya minimal. Pada saat yang sama, ia menunjukkan aktivitas penekan asam yang lebih rendah dibandingkan dengan obat generasi ketiga (famotidine).

Fitur penggunaan dan dosis blocker H2-histamin

Persiapan kelompok ini ditentukan secara individual, berdasarkan diagnosis dan tingkat perkembangan penyakit.

Dosis dan durasi terapi ditentukan atas dasar kelompok mana dari H2-blocker yang optimal untuk pengobatan.

Sekali dalam tubuh dalam kondisi yang sama, bahan aktif obat dari generasi yang berbeda diserap dari saluran pencernaan dalam jumlah yang berbeda.

Selain itu, semua komponen berbeda dalam kinerjanya.

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

H2-histamine receptor blocker: obat, kelebihan dan kekurangan

Selaput lendir lambung, atau lebih tepatnya, daerah bawah dan tubuh, terdiri dari sel-sel khusus - parietal, atau parietal. Ini adalah sel kelenjar, yang fungsi utamanya adalah produksi asam klorida. Jika berfungsi normal, asam klorida diproduksi sebanyak yang diperlukan. Jika kuantitasnya melebihi kebutuhan sistem pencernaan, selaput lendir lambung, dan kemudian esofagus menjadi meradang (gastritis, esophagitis terjadi), erosi dan bisul terbentuk di atasnya, dan pasien mengalami mulas, nyeri di lambung dan sejumlah gejala tidak menyenangkan lainnya.

Untuk menghilangkan semua gejala ini, Anda harus mengurangi jumlah asam hidroklorik yang dihasilkan. Untuk ini, obat-obatan dari kelompok yang berbeda dapat digunakan, termasuk penghambat reseptor H2-histamin. Fakta bahwa reseptor-reseptor ini adalah, bagaimana obat-obatan bertindak, indikasi, kontraindikasi untuk digunakan, serta perwakilan utama dari kelompok farmakologis ini, akan dibahas dalam artikel kami.

Mekanisme aksi, efek

Reseptor H2-histamin terletak di banyak kelenjar sistem pencernaan, termasuk sel-sel lapisan mukosa lambung. Kegembiraan mereka menyebabkan rangsangan kelenjar ludah, kelenjar lambung dan pankreas, berkontribusi pada sekresi empedu. Lapisan sel-sel lambung, yang bertanggung jawab untuk produksi asam klorida, diaktifkan jauh lebih banyak dari yang lain.

Penghambat reseptor H2-histamin mengganggu fungsi mereka dan menyebabkan penurunan produksi asam klorida oleh sel parietal, terutama pada malam hari. Selain itu, mereka:

  • menstimulasi aliran darah di mukosa lambung;
  • aktifkan sintesis sel-sel dari sel-sel bikarbonat mukus;
  • menghambat sintesis pepsin;
  • merangsang pembentukan lendir dan sekresi prostaglandin.

Bagaimana berperilaku di dalam tubuh

  • Obat-obatan dalam kelompok ini biasanya diserap dengan baik di bagian awal usus kecil.
  • Fungsi blocker H2-histamin sedikit berkurang ketika diambil bersamaan dengan antasid dan sukralfat.
  • Tujuan dalam tubuh (yaitu sel-sel lapisan sebenarnya) tidak tercapai oleh seluruh dosis obat yang diambil di dalam, tetapi hanya sebagian dari itu (dalam farmakologi, indikator ini disebut bioavailabilitas). Dalam cimetidine, bioavailabilitas adalah 60-80%, ranitidine - 55-60%, famotidine - 30-50%, roxatidine - lebih dari 90%. Jika blocker H2-histamin disuntikkan secara intravena, bioavailabilitasnya cenderung 100%.
  • Setelah tertelan, konsentrasi maksimum obat dalam darah ditentukan setelah 1-3 jam.
  • Melewati hati, mengalami sejumlah perubahan kimia di dalamnya, diekskresikan dalam urin.
  • Waktu paruh ranitidine, cimetidine dan nizatidine adalah 2 jam, famotidine - 3,5 jam.

Indikasi untuk digunakan

H2-histamine blocker digunakan untuk mengobati penyakit seperti:

  • refluks esofagitis;
  • GERD;
  • gastritis erosif;
  • ulkus peptikum dan penyakit ulkus duodenum (setelah 28 hari pengobatan, ulkus duodenum adalah jaringan parut pada 4 dari lima pasien, dan setelah 6 minggu pada 9 dari 10 pasien; ulkus lambung adalah jaringan parut pada tiga dari lima kasus dalam 6 minggu, dan 8-9 dari 10 kasus - setelah 8 minggu perawatan);
  • Sindrom Zollinger-Ellison;
  • dispepsia fungsional;
  • pendarahan dari saluran pencernaan bagian atas.

Jarang, sebagai bagian dari perawatan kompleks, obat ini diresepkan untuk pasien dengan defisiensi enzim pankreas atau urtikaria.

Perlu dicatat bahwa, menurut studi klinis, 1-5% pasien sama sekali tidak sensitif terhadap H2-blocker. Ketika memonitor pH, mereka tidak memiliki perubahan dalam keasaman intragastrik. Kadang-kadang ada penolakan terhadap salah satu perwakilan kelompok, dan kadang-kadang untuk semua.

Kontraindikasi

  • usia anak-anak;
  • intoleransi individu terhadap komponen obat;
  • gangguan fungsi hati dan / atau ginjal berat (dosis H2-histamine blocker harus dikurangi setidaknya 2 kali);
  • periode kehamilan, laktasi.

Efek samping

Jumlah efek samping terbanyak memiliki penghambat histamin-H 2 dari generasi pertama, yaitu cimetidine:

  • peningkatan konsentrasi prolaktin dan testosteron dalam darah dan amenorea yang terkait (tidak adanya menstruasi), galaktorea (keluarnya cairan susu dari kelenjar susu), ginekomastia (peningkatan kelenjar susu pada pria), impotensi; efek ini terjadi secara eksklusif ketika mengambil dosis besar obat untuk waktu yang lama;
  • peningkatan kadar AST dan ALT (maksimal 3 kali), sangat jarang - hepatitis akut;
  • sakit kepala, kelelahan, depresi, kebingungan, halusinasi; berkembang terutama pada orang tua;
  • peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (maksimum 15%);
  • penurunan tingkat neutrofil dan trombosit darah;
  • gangguan irama jantung.

Karena fakta bahwa bahaya mengonsumsi cimetidine melebihi manfaat yang diinginkan, obat ini umumnya tidak digunakan saat ini. Ia digantikan oleh blocker reseptor H2-histamin lainnya dengan profil keamanan yang lebih tinggi. Namun, mereka juga memiliki efek samping. Ini adalah:

  • gangguan tinja (diare, sembelit);
  • perut kembung;
  • reaksi alergi;
  • "Fenomena rebound" - peningkatan produksi asam hidroklorat setelah penarikan obat;
  • dengan pemasukan yang lama (lebih dari 6-8 minggu) - hiperplasia sel-sel ECL dari mukosa lambung dengan perkembangan hypergastrinemia (peningkatan tingkat gastrin dalam darah).

Narkoba dan deskripsi singkat mereka

Cimetidine (nama dagang - Histodil, Cimetidine)

Obat itu adalah generasi pertama. Ini memiliki sejumlah besar efek samping, yang mengapa tidak digunakan saat ini dan secara praktis tidak ada dalam jaringan farmasi. Sebelumnya diberikan secara oral dengan dosis 800-1000 mg dalam 4, 2 atau 1 malam asupan atau 300 mg intravena 3 kali sehari.

Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine, dan lainnya)

Obatnya adalah generasi II.

Ranitidine... Dari pil-pil ini, nenek mana pun tahu. Dalam pengalaman saya, ini adalah obat favorit untuk rasa sakit di perut orang-orang di atas 70. Hal ini karena pada masa muda mereka tidak ada obat yang lebih disukai untuk pengobatan gastritis dan radang perut sekarang (berbicara tentang inhibitor pompa proton), tetapi itu dia - ranitidin.

Seperti cimetidine, itu dapat diberikan secara oral atau intravena. Untuk pemberian oral, gunakan tablet 150 mg atau 300 mg. Dosis harian 300 mg, minum obat 1-2 kali sehari. 50 mg (2 ml) disuntikkan ke pembuluh darah 3-4 kali sehari.

Ranitidine jauh lebih ditoleransi daripada cimetidine, namun, kasus perkembangan hepatitis akut saat menggunakan obat ini telah dilaporkan.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Obat generasi III. Menurut penelitian, itu 7-20 kali lebih efektif daripada ranitidine. Efeknya berkepanjangan (setelah pemberian oral, famotidine berlaku selama 10-12 jam).

Sebagai aturan, itu ditoleransi dengan baik oleh pasien baik dalam pengobatan eksaserbasi dan dalam kasus pemberian profilaksis. Efek samping - setidaknya, di antaranya - gejala minor pada saluran pencernaan atau reaksi alergi yang tidak memerlukan penghentian obat.

Ini dapat digunakan pada orang dengan ketergantungan alkohol, tidak memerlukan penolakan lengkap terhadap asupan alkohol selama perawatan.

Tersedia dalam bentuk tablet 0,02 dan 0,04 g, serta dalam ampul yang mengandung 0,01 g obat dalam 1 ml.

Famotidine biasanya diambil dalam dosis 0,04 g per hari untuk 1 (di malam hari) atau 2 (di pagi dan sore hari). Disuntikkan intravena pada 0,02 g dua kali sehari.

Nizatidine dan roxatidine

Persiapan IV dan V generasi. Sebelumnya digunakan, tetapi untuk saat ini di negara kita tidak terdaftar.

Ranitidine atau Omez: mana yang lebih baik

Ternyata, banyak pengguna internet sangat tertarik dengan masalah ini.

Jika kita berbicara lebih global, membandingkan tidak 2 dari obat-obatan khusus ini, tetapi kelompok farmakologi yang mereka miliki (penghambat H2-histamin dan inhibitor pompa proton), kita dapat mengatakan hal berikut...

Tentu saja, yang terakhir (termasuk Omez) memiliki beberapa kelebihan. Ini adalah obat modern yang efektif menekan produksi asam klorida, bertindak untuk waktu yang lama, ditoleransi dengan baik oleh pasien, dengan hampir tidak ada efek samping pada mereka, dan seterusnya.

Namun demikian, penghambat reseptor H2-histamin memiliki pengagum mereka yang tidak akan bertukar Ranitidine favorit mereka atau Famotidin untuk setiap Omez. Keuntungan yang tak terbantahkan dari obat-obatan ini adalah keterjangkauan mereka, harga yang sangat rendah. Tapi ada minus besar - efek tachyphylaxis. Yaitu, pada beberapa pasien, dengan penggunaan berulang penghambat H2-histamin, efeknya menurun, yang tidak diamati dalam pengobatan PPI.

Dan saat-saat terakhir: dalam pengobatan perdarahan ulseratif, para ahli lebih memilih IPP daripada H2-blocker.

Kesimpulan

H2-histamine receptor blockers adalah sekelompok obat yang menghambat produksi asam klorida oleh sel-sel yang menutupi mukosa lambung. Ada 5 generasi obat-obatan ini, tetapi saat ini hanya perwakilan generasi II dan III - ranitidine dan famotidine yang digunakan. Perlu dicatat bahwa ada kelompok obat farmasi yang lebih modern yang memiliki efek serupa - inhibitor pompa proton. Dengan penampilannya, blocker H2-histamin telah memudar ke latar belakang dan digunakan lebih jarang, namun, beberapa dokter dan pasien masih digunakan dan dicintai oleh beberapa orang.

Terlepas dari kenyataan bahwa ranitidine dan famotidine ditransfer, sebagai aturan, memuaskan, seseorang tidak boleh melakukan perawatan sendiri, meresepkan mereka untuk diri sendiri atau satu keluarga, pertama-tama harus berkonsultasi dengan dokter.

Mengapa kita membutuhkan obat yang memblokir reseptor histamin dari kelompok H2?

Histamin adalah salah satu hormon penting bagi manusia. Ini melakukan fungsi semacam "penjaga" dan datang ke dalam bermain dalam keadaan tertentu: pengerahan tenaga fisik yang berat, cedera, penyakit, alergen yang memasuki tubuh, dll. Hormon mendistribusikan kembali aliran darah sedemikian rupa untuk meminimalkan kemungkinan kerusakan. Pada pandangan pertama, kerja histamin tidak boleh membahayakan seseorang, tetapi ada situasi ketika sejumlah besar hormon ini lebih jahat daripada baik. Dalam kasus seperti itu, dokter meresepkan obat khusus (blocker) untuk mencegah reseptor histamin dari salah satu kelompok (H1, H2, H3) mulai bekerja.

Mengapa Anda membutuhkan histamin?

Histamin adalah senyawa aktif biologis yang terlibat dalam semua proses metabolisme utama dalam tubuh. Ini dibentuk oleh pemecahan asam amino yang disebut histidin, dan bertanggung jawab untuk transmisi impuls saraf antar sel.

Biasanya, histamin tidak aktif, tetapi pada saat berbahaya yang terkait dengan penyakit, cedera, luka bakar, racun atau alergen, tingkat hormon bebas meningkat secara dramatis. Dalam keadaan tidak terikat, histamin menyebabkan:

  • kejang otot halus;
  • menurunkan tekanan darah;
  • dilatasi kapiler;
  • palpitasi jantung;
  • peningkatan produksi jus lambung.

Di bawah aksi hormon, sekresi jus lambung dan adrenalin meningkat, edema jaringan terjadi. Jus lambung adalah lingkungan yang cukup agresif dengan keasaman tinggi. Asam dan enzim tidak hanya membantu mencerna makanan, mereka mampu melakukan fungsi antiseptik - membunuh bakteri yang masuk ke tubuh sekaligus sebagai makanan.

"Manajemen" dari proses terjadi melalui sistem saraf pusat dan regulasi humoral (kontrol melalui hormon). Salah satu mekanisme regulasi ini dipicu melalui reseptor khusus - sel khusus, yang juga bertanggung jawab untuk konsentrasi asam klorida dalam jus lambung.

Baca: Apa yang muntah dengan darah dan apa yang harus dilakukan ketika itu muncul?

Reseptor Histamin

Reseptor-reseptor tertentu yang disebut histamin (H) bereaksi terhadap produksi histamin. Dokter membagi reseptor ini menjadi tiga kelompok: H1, H2, H3. Sebagai hasil dari eksitasi reseptor H2:

  • fungsi kelenjar lambung ditingkatkan;
  • meningkatkan nada otot-otot usus dan pembuluh darah;
  • alergi dan reaksi imun terjadi;

Mekanisme pelepasan asam klorida, penghambat reseptor histamin H2 hanya bertindak sebagian. Mereka mengurangi produksi yang disebabkan oleh hormon, tetapi tidak menghentikannya sepenuhnya.

Itu penting! Kandungan asam yang tinggi dalam jus lambung adalah faktor yang mengancam dalam beberapa penyakit pada saluran pencernaan.

Apa itu obat blocker?

Obat-obatan ini dirancang untuk pengobatan penyakit gastrointestinal, di mana konsentrasi tinggi asam klorida di lambung berbahaya. Mereka adalah obat anti-ulkus yang mengurangi sekresi, yaitu, mereka dirancang untuk mengurangi aliran asam ke dalam lambung.

Blocker dari grup H2 memiliki komponen aktif yang berbeda:

  • Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
  • nizatidine (axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidine bismut sitrat (Pylorid).

Dana yang dihasilkan dalam bentuk:

  • solusi siap untuk pemberian intravena atau intramuskular;
  • bubuk untuk solusi;
  • pil.

Sampai saat ini, cimetidine tidak dianjurkan untuk digunakan karena banyaknya efek samping, termasuk potensi berkurang dan peningkatan kelenjar susu pada pria, perkembangan nyeri pada persendian dan otot, peningkatan kadar kreatinin, perubahan komposisi darah, kerusakan CNS, dll.

Ranitidine memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, tetapi kurang dan kurang digunakan dalam praktik medis, karena obat-obat generasi berikutnya (Famotidin), yang keefektifannya jauh lebih tinggi, dan durasi kerja untuk beberapa jam lebih lama (dari 12 hingga 24 jam), menggantikannya.

Itu penting! Dalam 1–1,5% kasus, pasien diamati kekebalan terhadap obat blocker.

Kapan blockers diresepkan?

Meningkatkan tingkat asam dalam jus lambung berbahaya ketika:

  • ulkus lambung atau duodenum;
  • radang esofagus ketika isi perut dilemparkan ke esofagus;
  • tumor jinak pankreas dalam hubungannya dengan ulkus lambung;
  • penerimaan untuk pencegahan perkembangan ulkus peptikum dengan pengobatan jangka panjang penyakit lain.

Obat, dosis, dan durasi spesifik dari kursus dipilih secara individual. Pembatalan obat harus terjadi secara bertahap, karena dengan ujung yang tajam dari efek samping penerimaan adalah mungkin.

Kami merekomendasikan untuk mengetahui penyakit apa esofagus yang dapat terjadi.

Baca: kapan Anda perlu melakukan esofagoskopi esofagus.

Kekurangan dalam karya blocker histamin

H2 blockers mempengaruhi produksi histamin bebas, sehingga mengurangi keasaman lambung. Tetapi obat-obatan ini tidak bertindak pada stimulan lain dari sintesis asam - gastrin dan asetilkolin, yaitu, obat ini tidak memberikan kontrol penuh atas tingkat asam hidroklorik. Ini adalah salah satu alasan mengapa dokter menganggap mereka relatif usang. Namun demikian, ada situasi ketika penunjukan blocker dibenarkan.

Itu penting! Para ahli tidak merekomendasikan penggunaan bloker H2 untuk pendarahan di lambung atau usus.

Ada efek samping terapi yang agak serius dengan penggunaan H2 blocker reseptor histamin - yang disebut "rebound asam". Itu terletak pada fakta bahwa setelah penarikan obat atau akhir dari aksinya, perut berusaha untuk "mengejar", dan sel-selnya meningkatkan produksi asam klorida. Akibatnya, setelah beberapa waktu setelah meminum obat, keasaman lambung mulai meningkat, menyebabkan eksaserbasi penyakit.

Efek samping lain adalah diare yang disebabkan oleh patogen Clostridium. Jika, bersama dengan pemblokir, pasien mengambil antibiotik, risiko diare meningkat sepuluh kali lipat.

Analog modern blocker

Obat baru, inhibitor pompa proton, datang untuk menggantikan bloker, tetapi mereka tidak selalu dapat digunakan dalam pengobatan karena genetik atau karakteristik lain dari pasien atau karena alasan ekonomi. Salah satu hambatan untuk penggunaan inhibitor adalah resistensi yang cukup umum (resistensi obat).

H2 blocker berbeda dari inhibitor pompa proton yang memburuk karena efektivitasnya menurun dengan pengobatan berulang. Oleh karena itu, terapi jangka panjang melibatkan penggunaan inhibitor, dan H-2 blocker cukup untuk pengobatan jangka pendek.

Hanya dokter yang berhak memutuskan pilihan obat berdasarkan riwayat pasien dan hasil penelitian. Pasien dengan ulkus lambung atau duodenum, terutama pada penyakit kronis atau pada munculnya gejala pertama, harus secara individual memilih agen penekan asam.

Keasaman mengurangi persiapan

Dihadapkan dengan sakit perut, pasien pertama pergi ke apotek untuk beberapa jenis obat penghilang rasa sakit. Tetapi masalah ini tidak terpecahkan hanya dengan mengambil antispasmodik.

Penyebab paling umum dari banyak penyakit pada saluran pencernaan adalah peningkatan sekresi asam hidroklorik oleh kelenjar. Oleh karena itu, obat-obatan yang mengurangi keasaman ditujukan baik untuk menetralkan keasaman isi lambung (persiapan antasid), atau pada penghambatan pelepasan asam (persiapan antisekresi).

Obat antisecretory grup

Dibagi lagi oleh mekanisme aksi.

Obat antikolinergik mempengaruhi reseptor M-kolinergik, yang bertanggung jawab untuk meningkatkan sekresi pada kelenjar. Mereka adalah obat anti-ulkus tertua.

Kedua obat ini didasarkan pada ramuan obat dari belladonna yang mengandung alkaloid kelompok atropin. Benzocaine dan analgin (dalam bellalgin) digabungkan dalam diri mereka.

Ekstrak Belladonna mengurangi nada otot-otot halus dari saluran pencernaan dan mengurangi produksi asam klorida oleh kelenjar eksogen.

Efek analgesik adalah karena anestesi lokal - benzocaine dan metamizole sodium (analgin).

Ini adalah penetral sekresi lambung spesifik. Menghambat produksi asam klorida dan pepsin (enzim yang menghasilkan pemecahan protein), tanpa mengganggu fungsi fisiologis dasar saluran cerna.

Ini dianggap yang paling efektif dari m-antikolinergik, tetapi sifatnya jauh lebih rendah daripada H2-blocker dan inhibitor pompa proton. Karena itu, dalam pengobatan penyakit lambung digunakan semakin sedikit.

M-cholinolytics memiliki sejumlah besar efek negatif: takikardia, sakit kepala, gangguan penglihatan.

H2 blocker reseptor

Penyakit gastrointestinal yang tergantung asam diobati dengan mengurangi produksi asam klorida:

Obat-obatan ini mengurangi keasaman - penghambat reseptor H2 sel parietal yang mengeluarkan asam klorida. Hipersekresi asam klorida, yang disebabkan oleh konsumsi makanan berat atau faktor lain, menghambat dosis. Kurangi jumlah dan aktivitas pepsin (enzim yang memecah protein).

Anastesi parsial dan bertindak sebagai antasid (menetralkan keasaman isi lambung). Itu diresepkan dalam dosis 150 mg dua kali sehari selama sekitar 1 bulan.

Dosis pemeliharaan memungkinkan Anda untuk meniadakan kambuhnya penyakit berikutnya.

Ini adalah antagonis selektif efektif reseptor H2-histamin sel parietal yang terletak di dinding lambung. Karena efek ini, jumlah asam yang diekskresikan dan jus lambung berkurang. Ini ditandai dengan aksi yang agak panjang. Ia memiliki lebih sedikit efek samping daripada ranitidine.

Kelompok inhibitor pompa proton

Obat-obat ini adalah blocker pompa proton dalam sel parietal dan, dengan demikian, produksi asam klorida diperlambat.

Obat antisecretory, anti-ulkus ini mengandung zat lipofilik yang dengan cepat menembus membran sel. Menghambat sekresi asam hidroklorik di tahap akhir. Mengurangi jumlah total sekresi lambung dan menghambat sekresi pepsin. Jangan mempengaruhi promosi isi perut ke arah usus. Memiliki beberapa tindakan gastroprotective (pembentuk film).

Obat-obat anti-ulkus ini adalah penghambat sekresi asam hidroklorik. Dalam penyakit pada saluran pencernaan yang terkait dengan Helicobacter pylori, pantoprazole diresepkan untuk meningkatkan kepekaan terhadap antibiotik. Berkontribusi pada jaringan parut cepat dari bisul dan erosi pada selaput lendir saluran pencernaan.

Obat-obat ini termasuk golongan senyawa antisecretory, menghambat pelepasan asam hidroklorik.

Ini adalah anti-ulkus, agen anti-sekresi. Bertindak pada tahap akhir sekresi lambung, menghambat produksi asam klorida, terlepas dari sifat faktor stimulasi.

Indikasi untuk penggunaan obat antisekresi adalah sebagai berikut:

- gastritis akut dan kronis (radang mukosa lambung);

-duodenitis (radang duodenum);

- pankreatitis akut dan kronis (radang pankreas);

- dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh Helicobacter pylori.

KESEHATAN KESEHATAN - KEKUATAN KECANTIKAN

Halaman rumah

Penyakit: A hingga Z

Kecantikan

Obat rakyat

Bantuan medis

Diet

Semua tentang obat-obatan dan suplemen diet

Berita obat

Tentang kesehatan

Klub rekreasi

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung

Histamine H2 receptor blockers adalah salah satu obat anti-ulkus yang paling umum saat ini. Dalam praktek klinis telah digunakan untuk beberapa generasi obat-obatan ini. Setelah cimetidine, yang selama beberapa tahun adalah satu-satunya wakil dari blocker reseptor histamin H2, ranitidine, famotidine, dan nizatidine dan roxatidine yang kemudian disintesis. Aktivitas anti-ulkus tinggi dari blocker reseptor histamin H2 terutama karena kemampuan mereka untuk mengurangi produksi asam klorida.

Obat-obatan cimetidine

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Histodil

Bahan aktifnya adalah simetidin. Menghambat produksi asam klorida, baik basal dan dirangsang oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Mengurangi aktivitas pepsin. Ini diindikasikan untuk pengobatan ulkus lambung pada fase akut. Tersedia dalam bentuk tablet 200 mg dan dalam bentuk injeksi untuk injeksi 200 mg dalam ampul (2 ml).

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Primamet

Perusahaan obat asli, bahan aktifnya adalah cimetidine. Tablet Primamet dirancang bagi mereka yang menderita keasaman lambung yang tinggi. Penggunaan penetral asam klorida konvensional dalam banyak kasus hanya memberikan bantuan sementara. Primamet bertindak lebih efisien - tidak menetralkan kelebihan asam hidroklorik, tetapi mempengaruhi sel-sel sekresi lambung, mencegah pembentukan berlebihan. Dengan demikian, keasaman jus lambung menurun untuk jangka waktu yang lama, sakit perut dan gangguan yang terkait dengan gangguan pencernaan hilang. Dalam satu jam setelah mengambil satu tablet Primamet, ketidaknyamanan dan rasa sakit yang terkait dengan peningkatan keasaman jus lambung benar-benar dihilangkan. Tersedia dalam tablet 200 mg.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Cimetidine

Itu milik kelompok obat anti-ulkus yang mengurangi aktivitas faktor asam-peptik. Obat menekan produksi asam klorida dan pepsin. Ini digunakan baik dalam fase akut ulkus peptikum dan untuk pencegahan kekambuhan ulkus lambung. Cimetidine tersedia dalam bentuk tablet berlapis, 200 mg.

Persiapan Ranitidine

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Histak

Standar emas dalam pengobatan ulkus lambung dan gangguan asam-peptik lainnya. Ini memiliki beberapa keuntungan: persentase tinggi pengobatan untuk ulkus peptikum, cepat dan bantuan terus-menerus dari rasa sakit, kemungkinan menggabungkan dengan obat lain untuk pengobatan ulkus lambung, kemungkinan jangka panjang pencegahan kambuh, tidak ada efek samping bahkan dengan penggunaan jangka panjang, tidak berpengaruh pada hati, tidak menyebabkan impotensi. dan ginekomastia. Efek dari dosis tunggal berlangsung selama 12 jam. Setelah mengambil Gistak dalam bentuk tablet effervescent, efeknya lebih terasa dan muncul lebih awal. Obat ini mencegah refluks isi lambung ke esofagus. Makan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Konsentrasi maksimum dicapai dengan konsumsi dalam 1-2 jam. Gistak - obat dengan keamanan tinggi. Gistak adalah satu-satunya ranitidin yang ada dalam bentuk yang sederhana dan berbuih. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis, 75, 150 dan 300 mg; tablet "effervescent" masing-masing 150 mg dan dalam botol untuk injeksi 50 mg - 2 ml.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Zantak

Blocker berkecepatan tinggi spesifik reseptor histamin H2. Zantak adalah obat nomor satu dalam pengobatan tukak lambung. Ini memiliki efikasi yang tinggi dalam perawatan, kecepatan tindakan analgesik yang terjamin, keamanan yang lengkap dengan penggunaan jangka panjang, secara signifikan meningkatkan kualitas hidup pasien. Zantak menekan produksi jus lambung, mengurangi volume dan kandungan asam hidroklorat dan pepsin (faktor agresif). Durasi tindakan dengan satu kali proses adalah 12 jam. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah ketika diberikan intramuskular dicapai dalam 15 menit pertama setelah pemberian. Tersedia dalam bentuk tablet 150 dan 300 mg; Tablet dilapisi 75 mg; tablet effervescent 150 dan 300 mg; injeksi untuk 25 mg dalam 1 ml dalam 2 ml ampul.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Ranitidine-Acry

Obat utama dalam pengobatan gangguan peptik. Ini milik kelompok penghambat reseptor H2 histamin generasi II, adalah obat yang paling banyak digunakan dan dapat diandalkan dalam pengobatan dan pencegahan gangguan peptik yang terkait dengan ulkus peptikum. Obat ini secara signifikan mengurangi produksi asam klorida dan mengurangi aktivitas pepsin. Ranitidine memiliki efek jangka panjang (12 jam) dalam dosis tunggal. Mudah digunakan dan ditoleransi dengan baik. Tersedia dalam bentuk tablet hingga 0,15 g.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Kvamatel

Blocker H2-histamin reseptor generasi III. Kvamatel adalah obat anti-ulkus yang bahan aktifnya adalah famotidine. Menekan produksi asam klorida dan mengurangi aktivitas pepsin. Mudah digunakan - setelah konsumsi, efek obat dimulai setelah 1 jam dan berlangsung 10-12 jam. Obat ini telah banyak digunakan dalam pengobatan ulkus lambung. Tersedia dalam bentuk tablet film 20 dan 40 mg, bubuk liofilisasi untuk injeksi dalam vial lengkap dengan pelarut 20 mg.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Lecedil

Blocker H2-histamin reseptor generasi III. Lecedil - pengembangan asli dari perusahaan farmasi, bahan aktif dari obat ini adalah famotidine. Lecedil adalah penghambat kuat asam hidroklorik, dan juga mengurangi aktivitas pepsin. Setelah tertelan, obat ini cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah dicapai 1-3 jam setelah konsumsi. Durasi obat dalam dosis tunggal tergantung pada dosis dan berkisar antara 12 hingga 24 jam. Lecedil dapat digunakan baik untuk pengobatan dan untuk pencegahan eksaserbasi ulkus peptikum. Tersedia dalam bentuk tablet yang mengandung 20 dan 40 mg famotidine.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Ulfamid

Perusahaan obat asli. Ulfamid memberikan perbaikan cepat dalam gejala ulkus lambung, menyembuhkan dan mencegah kekambuhan ulkus. Bahan aktif dari obat ini adalah famotidine. Famotidine adalah penghambat reseptor H2 pertama, regimen dosis yang memungkinkan sebagian besar pasien meminumnya hanya sekali sehari. Efektivitas Ulfamid secara signifikan lebih tinggi daripada penghambat generasi H2 dan I-II. Ulfamid memblokir sekresi lambung pada malam hari, efek maksimum pada sekresi pada siang hari. Tersedia dalam tablet 40 dan 20 mg.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Ulceran

Famotidine. Selektif blocker reseptor H2-histamin III generasi. Menyebabkan penekanan seluruh fase sekresi lambung (asam klorida dan pepsin), termasuk basal dan distimulasi (sebagai respons terhadap peregangan perut, makanan, histamin, gastrin, pentagastrin, kafein dan, pada tingkat lebih rendah, asetilkolin), menekan sekresi lambung pada malam hari. jus. Ini memiliki efek jangka panjang (12-24 jam), yang memungkinkan Anda untuk meresepkannya 1-2 kali sehari. Tidak seperti cimetidine dan ranitidine, itu tidak menghambat oksidasi mikrosomal yang terkait dengan sitokrom P450, oleh karena itu, lebih aman sehubungan dengan interaksi obat, serta pada pasien dengan hipertensi diastolik bersamaan, gagal jantung dengan hiper aldosteronisme, dan diabetes mellitus dengan sekresi berlebihan hormon somatotropik. Ulceran tidak memiliki efek samping sentral yang serius, dan karena itu lebih disukai pada pasien dengan penyakit pada sistem saraf dan pada pasien usia lanjut. Karena kurangnya tindakan anti-androgenik, itu dianggap sebagai obat lini pertama untuk remaja dan pria muda. Ulceran telah berhasil digunakan sebagai monoterapi untuk pengobatan ulkus lambung. Efektif dengan sindrom Zollinger-Ellison, refluks esofagitis, borok simtomatik. Obat ini memiliki indeks aksi terapeutik yang luas. Karena keamanannya yang tinggi, telah diizinkan di beberapa negara untuk suplai over-the-counter untuk menghilangkan gejala gangguan pencernaan pada orang dewasa. Mungkin penunjukan obat dalam praktek pediatrik. Tersedia dalam tablet yang mengandung 20 dan 40 mg zat aktif.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Famosan

Blocker H2-histamin reseptor generasi III. Famosan adalah pilihan terbaik saat mengobati sakit maag. Bahan aktif dari obat ini adalah famotidine. Obat ini memiliki efek antisekresi kuat, mengurangi agresivitas jus lambung, menyebabkan penekanan tergantung dosis produksi asam klorida dan penurunan aktivitas pepsin, yang menciptakan kondisi optimal untuk jaringan parut pada ulkus. Famosan tidak menyebabkan efek samping yang melekat pada blocker reseptor H2-histamin dari generasi pertama. Selain itu, obat tidak berinteraksi dengan androgen dan tidak menyebabkan gangguan seksual. Mungkin diresepkan untuk pasien dengan penyakit hati bersamaan. FAMOSAN dapat digunakan baik untuk perawatan dan pencegahan eksaserbasi. Tersedia dalam bentuk tablet terlapis, 20 dan 40 mg.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Famotidine

Blocker H2-histamin reseptor generasi III. Famotidine adalah obat anti-ulkus yang sangat selektif yang secara efektif mengurangi volume dan keasaman jus lambung dan produksi pepsin. Ini memiliki efek terapeutik yang lebih jelas dibandingkan dengan obat lain. Famotidine ditandai dengan berbagai dosis terapeutik. Ini adalah obat pilihan dalam pengobatan ulkus lambung pada pecandu alkohol. Mungkin kombinasi famotidine dengan obat lain. Mengonsumsi obat tidak mempengaruhi pertukaran androgen (hormon seks pria). Tersedia dalam bentuk tablet, film berlapis, 20 dan 40 mg.

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Famotidine-Acry

Obat anti pencabik blocker reseptor H2-histamin generasi III. Obat ini secara efektif mengurangi produksi asam klorida. Nyaman digunakan - dengan ulkus lambung diterapkan sekali sehari, durasi obat dalam dosis tunggal tergantung pada dosis dan berkisar antara 12 hingga 24 jam. Famotidine-Acre memiliki efek samping paling sedikit. Tersedia dalam bentuk tablet berlapis, 20 mg.

Persiapan Roxatidine

Histamine H2 Receptor Blocker untuk Pengobatan Ulkus Lambung: Roxane

Bahan aktifnya adalah roxatidine. Obat ini secara signifikan menghambat produksi asam klorida oleh sel-sel mukosa lambung. Setelah tertelan diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan bersamaan, serta obat antasida tidak mempengaruhi penyerapan Roxane. Tersedia dalam bentuk tablet menghambat, dilapisi, 75 mg, dan menghambat tablet forte, dilapisi, 150 mg.